维库溴铵
【生产厂家】安徽威尔曼振星药业有限公司
【批准文号】国药准字H3826
【剂 型】原料
【规 格】
【医保类型】
【国家基本药物】否
【药品名称】
通用名：维库溴铵
【成分】维库溴铵。
化学名称：1-(3，17-二乙酰基-2哌啶基-5-雄烷基-16羟基)-1-甲基哌啶溴化铵盐。
化学结构式：
分子式：C34H57BrN2O4
分子量：637.74
【性状】为白色冻干粉末。
【药理毒理】本品为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药， 结构与泮库溴铵相似，通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药，如琥珀酰胆碱不同，本品不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08～0.1mg/kg1分钟内显效，3～5分钟达高峰，维持时间30～90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍；无阻断迷走神经作用，由于维库溴铵不引起心率增快，故适用于心肌缺血及心脏病人，但应用兴奋迷走神经药及b-受体阻断剂容易产生心动过缓。本品组胺释放作用弱，也有支气管痉挛及过敏反应，但很少见。本品不通过胎盘。
【药代动力学】静脉注射后体内迅速分布，主要分布于细胞外液，T1/2a（分布半衰期）大约2分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%，保留部分活性(约为原形药物的50%)，药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。大约40%～80%以单季铵形式经胆汁排泄，15%～30%经肾排泄。T1/2b（消除半衰期）约30～80分钟。肾功能衰竭时可通过肝脏消除来代偿。心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加，均可延长起效时间。
【适应症】主要作为全麻辅助用药， 用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。
【用法用量】本品仅供静脉注射或静脉滴注，不可肌注。溶剂：本品可用下列注射液溶解成1mg/ml浓度供用，灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化钠注射液；稀释剂：本品用灭菌注射用水溶解后，可用下列注射液混合稀释40mg/L浓度供用，0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。1.成人常用量：①气管插管时用量0.08～0.12mg/kg，3分钟内达插管状态；②肌肉松弛维持在神经安定镇痛麻醉时为0.05mg/kg，吸入麻醉为0.03mg/kg。最好在颤搐高度恢复到对照值的25%时再追加维持剂量。2.1岁以下婴儿对本品较敏感，应试小量，肌张恢复所需时间比成人长1.5倍。特别是对4个月以内婴儿，首次剂量0.01～0.02mg/kg即可。如颤搐反应未抑制到90%～95%，可再追加剂量。5个月至1岁的婴幼儿所需剂量与成人相似，但由于作用和恢复时间较成人和儿童长，维持剂量应酌减。与成人类似，在小儿患者中。当颤搐度恢复至对照值的25%时，重复追加初始剂量的1/4作为维持用药，不会有蓄积作用发生。3.肥胖病人用量酌减；剖腹产和新生儿手术不应超过0.1mg/kg。
【不良反应】1.过敏反应：①神经肌肉阻断药过敏反应已有报道，本品虽罕见，但应引起注意；②神经肌肉阻断药之间可发生交叉过敏反应，故对曾有过敏史者使用维库溴铵应特别慎重。2.组胺释放与类组胺反应：临床可偶发局部或全身的类组胺反应。
【禁忌】对维库溴铵或溴离子有过敏史者禁用。
【注意事项】1.须在有使用本品经验的医师监护下使用；2.本品可致呼吸肌肉松弛，使用时应给病人机械通气，直至自主呼吸恢复；3.与吸入麻醉药同用时，本品应减量15%；4.可能发生迷走神神反射的手术中(如，使用剌激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等)，麻醉前或诱导时，应用迷走神经阻断药，如阿托品等有一定意义；5.ICU中重症病人长时间使用维库溴铵，会导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时，应给予病人足够的镇静和镇痛剂，连续监测神经肌肉的传导，调节本品的用量，以维持不完全阻滞；6.对脊髓灰质炎病人、重症肌无力或肌无力综合症患者，对神经肌肉阻断药反应均敏感，使用本品应慎重；7.脓毒症、肾衰的患者慎用；8.肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者，持续时间及恢复时间均延长；9.本品在低温下手术时，其神经肌肉阻断作用会延长；10.下列情况可使本品作用增强：①低钾血症、高镁、低钙血症，②低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶液质；11.对严重电解质失衡、血液的pH的改变和脱水均应尽力纠正；12.使用本品完全恢复后的24小时内，不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠妇女使用本品尚无足够资料证明对胎儿有潜在的危害，但应权衡利弊决定是否使用；2.研究证明在剖腹产手术中使用临床剂量的本品，对胎儿并未显示不良反应。3.因妊娠毒血症使用硫酸镁的病人，能增加维库溴铵神经肌肉阻断效应，应减少维库溴铵用量，并应根椐颤搐反应慎重滴注；4.维库溴铵能否进入乳汁中，尚不清楚，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】7周至1岁的婴儿，对本品的敏感性比成人高，用量按mg/kg计，其肌张力的恢复时间也延长1.5倍；在氟烷麻醉下儿童的ED90比成人的高（≈32mg/kg），其作用和恢复时间分别减少30%和20%～30%；新生儿和婴儿的ED90与成人的大致相同（≈28mg/kg），其起效时间较儿童和成人短，而作用和恢复时间较成人长。
【老年患者用药】老年患者可延长起效时间。
【药物相互作用】1.下列药物可增强本品效应：①吸入麻醉药如，氟烷、安氟醚、异氟醚、等；②大剂量硫贲妥钠、氯胺酮、芬太尼、-羟基丁酸、伊托咪酯、异丙酚；③其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱；④抗生素，如氨基糖苷类、多肽类、酰脲青霉素类以及大剂量甲硝唑；⑤其他如利尿剂、-肾上腺素能阻滞剂、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼汀、鱼精蛋白、-肾上腺素能阻滞剂、镁盐等。2.下列药物可使本品作用减弱：①新斯的明、依酚氯胺（腾喜龙）、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物；②长斯使用皮质甾类药物或酰胺咪嗪后；③去甲肾上腺素、硫唑嘌呤(仅有短暂、有限的作用)、茶碱、氯化钙。3.下列药物可使本品作用变异：使用维库溴铵后，再给以去极化肌肉松弛药，如琥珀酰胆碱，可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。
【药物过量】在用药过量的情况下，病人应给予机械通气，并给予适当的胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明、吡啶斯的明、腾喜龙)作为拮抗剂。当使用胆碱酯酶抑制剂不能恢复本品的神经肌肉作用时，机械通气应持续至自主呼吸恢复。反复使用胆碱酯酶抑制剂是危险的。
【贮藏】密闭保存。
【包装】管制抗生素玻璃瓶
【有效期】24个月
