NATCO公司的吉非替尼(Gefitinib)
阿斯利康制药公司的吉非替尼(Gefitinib)
【适应症】
处方药。肺癌:非小细胞肺癌,有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的。
【作用机制】
吉非替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面,与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR,可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
【副作用】
皮肤反应,转氨酶升高,蛋白尿,腹泻,间质性肺病等。
【给药方法】
每天一次,空腹或与食物同时服用均可。
【参考用法】
非小细胞肺癌(有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的):口服, 250 mg,每天一次,直至疾病进展或不可接受的副作用。
【注意事项】
如果漏服一次药物,且距离下一次服药时间不足12小时,请勿补服用漏服的药物,等到下一次服药时间继续服药即可。
FDA评价:吉非替尼,首个表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶选择性抑制剂。5月5日获批上市,获批用于转移性 NSCLC 患者一线治疗。此外,FDA还授予吉非替尼治疗 EGFR 突变阳性转移性 NSCLC 孤儿药资格。
欧洲药品管理局(EMA)评价:6月获批在欧洲上市。批准Iressa标签II型变化更新:医生能够采用血液循环肿瘤细胞DNA(ctDNA)检测方法,评估EGFR突变状态,进而鉴别出最可能从吉非替尼治疗中受益的非小细胞肺癌(NSCLC)患者群体。
CFDA评价:12月获得CFDA批准,商品名为易瑞沙(Iressa)。
作为非小细胞肺癌(NSCLC)治疗领域的突破性靶向药物,吉非替尼自被中国食品药品监督管理局(CFDA)批准用于晚期NSCLC二线治疗,获批用于表皮生长因子受体(EGFR)突变患者一线治疗以来,给无数中国肿瘤患者带来了治疗希望。同时在世界开启了肺癌个体化治疗新篇章。
划时代意义IPASS研究表明
吉非替尼一线治疗EGFR突变患者的有效率和PFS显著优于化疗;
吉非替尼能使70%以上EGFR突变患者的生活质量得到改善,明显高于化疗组。
肺癌经典试验NEJ002
对于EGFR突变患者,与标准卡铂 紫杉醇化疗相比,吉非替尼一线治疗显著延长患者PFS(10.8个月对5.4个月,P<0.001),使ORR提高1倍以上(74%对31%,P<0.001)。
疾病进展后,部分患者接受了交叉换药二线治疗,结果发现:吉非替尼在EGFR突变患者中一线治疗的ORR明显高于二线治疗(73.7%对58.5%)。
与化疗相比,吉非替尼一线治疗的3级以上毒性作用更少(41%对72%),日常功能、疼痛和呼吸困难的缓解率明显更优(P<0.0001)。
注意事项
接受吉非替尼治疗的患者,偶尔可发生急性间质性肺病,部分患者可因此死亡(见'可能出现的不良反应'节)。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短,咳嗽和发热等呼吸道症状加重,应中断治疗,及时查明原因。当证实有间质性肺病时,应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见'可能出现的不良反应'节)。因此,建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重,应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或St John's Wort)合用可降低疗效(见'药物相互作用'节)。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR,International Normalised Ratio)升高及/或出血事件(见'可能出现的不良反应'节)。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效(见 '药物相互作用'节和'药物代谢动力学特性'节)。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医: ·任何眼部症状 ·严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食这些症状应按临床需要进行处理(见'可能出现的不良反应'节)。同时见'妊娠和哺乳'和'对驾驶及操纵机器能力的影响'节。对驾驶及操纵机器能力的影响在治疗期间,可出现乏力的症状,这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。
参考资料:
中国医药网
美国FDA官网
维基百科
警惕:
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