乳腺癌治疗药物研发进展（上篇）

目前210000+人已关注加入我们

乳腺癌是严重威胁全球女性健康的一种恶性肿瘤，本专题结合Integrity数据库和网络公开资源对乳腺癌相关治疗药物的研发管线和已上市药物的类别、作用机制、靶点、研究机构以及在研热点药物等多个方面进行概述。本文主要介绍乳腺癌治疗药物研发管线。

Part 1

概述

乳腺癌是严重威胁全球女性健康的一种恶性肿瘤，在女性癌症患者中发病率排名第一。乳腺癌的发病率呈现人口差异，相比于发达国家，发展中国家的发病率更高。乳腺癌的分类标准不同，导致分类结果也不同，目前，国际、国内病理分类尚未得到统一：国内按照病理分型，主要分为非浸润性癌、早期浸润性癌、浸润性癌、其他罕见癌。国际上，近年来，基于多基因RT-PCR定量检测和DNA微阵列技术，将免疫组织化学和基因芯片技术的分子亚型结合，临床上将乳腺癌分为：Luminal A型（ER+/PR+，HER2-）、Luminal B型（ER+/PR+，HER2+）、HER2+型（ER-/PR-/HER2+）和Basal-like型（ER-/PR-/HER2-）；而根据免疫组化报告，又可将乳腺癌分为4种分子分型：腔面A型、腔面B型、HER2过表达型和三阴性乳腺癌。

乳腺癌的治疗以综合治疗为主，主要治疗方法包括手术、化疗、放疗、免疫治疗、分子靶向治疗、内分泌治疗、中医药治疗等。其中，早期乳腺癌以手术治疗为主；中期乳腺癌侧重于综合治疗；对于晚期乳腺癌患者，全身性化疗成为主要治疗手段，化疗中联合用药也非常常见。化疗涉及到的药物主要有：蒽环类药物、紫杉类药物、铂类药物、卡培他滨等。免疫治疗主要包括：CAR-T治疗、CIK治疗。分子靶向治疗涉及到的通路和抑制剂主要包括：RTK信号通路、MAPK/EPK信号通路、PI3K/AKT/mTOR信号通路、DNA损伤应答机制相关信号通路、JAK/STAT信号通路、一氧化氮合成酶抑制剂、EGFR抑制剂等。中医药治疗涉及到的药物主要包括：槐耳颗粒、川楝素等。

Part 2

治疗药物研发管线

经科睿唯安Integrity数据库统计（检索日期：8月22日），与乳腺癌治疗相关的药物共有4120个。其中，2144个药物处于生物测试阶段，966个药物处于临床前阶段，31个药物处于临床研发阶段，179个药物处于临床I期阶段，112个药物处于临床I/Ⅱ期阶段，253个药物处于临床Ⅱ阶段，15个药物处于临床Ⅱ/Ⅲ阶段，101个药物处于临床Ⅲ阶段，12个药物处于预注册阶段，5个药物处于注册阶段，207个药物处于上市阶段，如图1所示。

图1：乳腺癌治疗相关药物的研发状态

自1939年以来，上市药物的数量呈逐年增加趋势，其中，上市数量最多，共有12个，如图2所示，表明乳腺癌的治疗药物研发开始成为肿瘤领域持续关注的热点。

图2：乳腺癌相关治疗药物在1939～间上市的数量

上市的207个药物由多家研究机构和药企研发获得。其中，美国国家癌症研究所（NCI）居首位，共有90个药物上市；辉瑞排名第2，共有36个药物上市；安德森癌症中心排名第3，共有32个药物上市；诺华排名第5，共有22个药物上市；赛诺菲排名第6，共有18个药物上市；罗氏排名第7，共有17个药物上市；丹娜-法伯癌症研究所排名第8，共有16个药物上市；默沙东排名第8，共有16个药物上市；梅奥诊所排名第9，共有15个药物上市；百时美施贵宝排名第10，共有13个药物上市，如图3所示。

图3：乳腺癌相关治疗药物中上市药物数量排名前10的机构

上市的207个药物分类也是复杂多样的。其中，化学类药物排名第1，共有86个药物上市；生物制品排名第2，共有62个药物上市；治疗方法、递送系统、激素、天然产物、显影剂、生物因素、组合、放射药剂、膳食补充剂等多个方面的研究和创新也在日渐更新。具体分类及占比情况如图4所示。

图4：上市的乳腺癌相关治疗药物的分类

【参考资料】

1. Integrity数据库, 检索日期: 8月22日.

2. 肿瘤医学论坛、癌图腾、药渡、找药宝典、肿瘤科等网络公开资源.

版权声明：本文转自创药网，如不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即删除

戳原文，即可报名9月苏州CMC博览会！